  Увеличить изображение | Краткое описание:
МК-677 (Ibutamoren) – это мощный, перорально активный стимулятор секреции гормона роста , имитирующий действие эндогенного грелина (грелиномиметик).
Является непептидным спиропиперидином, функционально подобным GHRP-6 . МК-677 стимулирует высвобождение гормона роста путем воздействия на гипофизарные и гипоталамические рецепторы GHRP, также он способен поддерживать плазменные уровни ГР и высвобождение ИФР-I, не оказывая влияния на эндогенный кортизол. Полное описание:
Ibutfmoren является непептидным спиропиперидином, функционально подобным GHRP-6 in vitro и in vivo. МК-677 стимулирует высвобождение гормона роста путем воздействия на гипофизарные и гипоталамические рецепторы GHRP, также он способен поддерживать плазменные уровни ГР и высвобождение ИФР-I, не оказывая влияния на эндогенный кортизол.
Соединение в настоящее время разрабатывается в качестве потенциального средства для терапии дефицита гормона роста у детей или пожилых людей. Было показано, что вещество может способствовать увеличению мышечной массы и минеральной плотности костной ткани, и, следовательно, может использоваться для лечения хрупкости костей у пожилых людей. Кроме того, MK-677 изменяет метаболизм жиров в организме и может использоваться для лечения ожирения.
При пероральном использовании в течение небольшого промежутка времени, Ибутаморен может применяться в качестве дополнительной терапии некоторых катаболических состояний. MK-677 способен полностью изменять катаболизм белка, вызванный диетическим ограничением калорийности (степень стимуляции гормона роста является достаточной для улучшения баланса азота).
У здоровых взрослых мужчин, Ибутаморен является более эффективным средством, по сравнению с GHRH (соматотропин-рилизинг-гормоном). После перорального применения дозы 25 мг, Ибутаморен производит среднюю пиковую концентрацию ГР, равную 22.1мкг/л, а при более высоких дозировках еще более высокие уровни пиковой концентрации. При этом, продолжительность стимуляции гормона роста после однократного приема составляет 8 и более часов. Подобная продолжительность выработки гормона роста очень эффективна для стимуляции выработки инсулино-подобного фактора роста-1, но негативно сказывается на рецепторах: происходит down-регуляция инсулиновых, грелиновых рецепторов и рецепторов гормона роста, которая обусловлена развитием резистентности и толерантности к данному веществу. В силу этого, при каждодневном приеме MK-677 реакция стимуляции ГР ослабевает уже на 4 день. Через неделю выработка ГР в ответ на прием МК-677 почти полностью прекращается и это можно рассматривать как основной минус данного препарата. Поэтому, печальной новостью для любителей допинг является то, что, выражаясь на сленге бодибилдеров - на таком препарате не получится долго "курсить".
Суммируя всё вышесказанное: данный препарат представляет собой мощный непептидный оральноактивный стимулятор гормона роста, который в исследованиях был особенно эффективен при приеме в течении непродолжительного времени. Также стоит заметить, что данный препарат уже внесен в список запрещенных препаратов Всемирного Антидопингового Агентства (WADA), и также, ввиду длинного периода полураспада данный препарат очень легко ловится на допинг-контроле. |